Antagonisti kalcija hipertenzija
Preuzeto sa Plivamed. U kardiovaskularnom sustavu BKK izazivaju perifernu i koronarnu vazodilataciju, a inhibicijom kardiomiocita djeluju negativno inotropno. Zbog povoljnih učinaka u kardiovaskularnom sustavu BKK se već dugo i široko rabe u liječenju arterijske hipertenzije, angine pektoris i supraventrikularnih aritmija.
Nazivaju ih i antagonistima kalcijskih kanala. Kao i kod drugih lijekova npr.
Fiksna kombinacija antihipertenzivnih lijekova pojednostavnjuje liječenje i poboljšava suradljivost bolesnika. Fiksna kombinacija felodipina i ramiprila ima dokazano povoljno djelovanje na kardiovaskularne komplikacije i bubrežnu bolest kod bolesnika s esencijalnom hipertenzijom Prema Američkim smjernicama za prevenciju, procjenu i liječenje hipertenzije, kombinacijska medikamentna terapija trebala bi uključivati tijazidski diuretik kao jednu od komponenata Takva kombinacija, među drugim dokazanim prednostima, ima i povećanje tolerancije terapije, ali i učinkovitosti. Studija ALLHAT i druge velike studije o liječenju hipertenzije i hiperlipidemije u svrhu prevencije kardiovaskularnih incidenata učvrstile su mjesto tijazidskom diuretiku u terapiji
Otac farmakološkog koncepta kalcijskog antagonizma bio je njemački fiziolog Albrecht Fleckenstein, koji je U kardiovaskularnom sustavu BKK smanjuju kontrakciju i tonus glatkih mišićnih stanica u stijenci perifernih krvnih žila i koronarnih arterija, izazivajući perifernu i koronarnu vazodilataciju.
Smanjujući kontraktilnost kardiomiocita, neki BKK mogu iskazati neželjeni negativni inotropni učinak. Određeni predstavnici ove skupine djeluju na provodni sustav srca stanice SA i AV-čvora blago snižavajući frekvenciju srca i usporavajući atrioventrikularno provođenje.
Lijekovi protiv povišenog tlaka
Zbog povoljnih učinaka u kardiovaskularnom sustavu BKK se već dugo i široko rabe u liječenju arterijske hipertenzije, angine pektoris i supraventrikularnih aritmija 1. Porast intracelularnog kalcija izaziva staničnu aktivaciju ovisnu o vrsti stanice: u mišićnih stanica kontrakciju, u neurona oslobađanje neurotransmitera, u endokrinih stanica sekreciju, u raznih drugih stanica porast metabolizma i pojačanu ekspresiju gena. Kalcijski su kanali stoga važan regulator stanične aktivnosti u kardiovaskularnom sustavu 2.
Kalcijski kanal građen je od četiri podjedinice visoke molekularne mase: α1 alfa 1α 2 alfa 2 , β beta i γ gama slika 1. Podjedinica alfa 1 sadržava pore za antagonisti kalcija hipertenzija ione i vezna mjesta za BKK, antagonisti kalcija hipertenzija ima četiri glavne domene, svaku sa antagonisti kalcija hipertenzija transmembranskih jedinica. Četiri alfa 1-podjedinice cirkularno antagonisti kalcija hipertenzija pridonose normalnoj funkciji pora antagonisti kalcija hipertenzija ulaz kalcija slika 2.
Specifičnim vezanjem za određena mjesta na alfa1-podjedinici BKK inhibiraju ulaz kalcijskih iona u stanicu, smanjuju njezinu funkciju i tako ostvaruju svoje farmakološko djelovanje 1, 3. Kalcijski kanali N, P, Q i R-tipa nalaze se u živčanom sustavu i sudjeluju u regulaciji oslobađanja neurotransmitera.
Izljevi bijesa kod djece: Što bi trebali, a što nikako ne smijete raditi kada dođe do tantruma U kojim bi se granicama trebao držati arterijski tlak? Koje životne navike možemo promijeniti kako bismo smanjili svoj kardiovaskularni rizik? Koji lijek uzimati protiv povišenog tlaka?
Za kardiovaskularnu kliničku farmakologiju posebno su važni kalcijski kanali L od engl. Kalcijski kanali T-tipa imaju niži prag i kraću duljinu aktivacije te manju brzinu kondukcije, a nalaze se u kardiovaskularnom sustavu krvnim žilama i stanicama SA-čvoramozgu, bubrezima i nadbubrežnim žlijezdama.
Imaju ulogu u regulaciji vaskularnog tonusa, simpatičke i srčane pejsmejkerske aktivnosti, lučenju aldosterona i renina 1, 4. Prvi specifični antagonist kalcijskih T-kanala, tetralinski antagonisti kalcija hipertenzija mibefradil, antagonisti kalcija hipertenzija je zbog povoljnih farmakodinamskih svojstava koronarne i periferne vazodilatacije, blagog snižavanja frekvencije srca, nepostojanja negativnog inotropnog učinka te neizazivanja povećane simpatičke i neurohormonske aktivnosti privlačna mogućnost u liječenju hipertenzije, ishemijske bolesti srca i kroničnog zatajivanja srca 5.
Unatoč velikim očekivanjima, zbog težih nuspojava i negativnih rezultata u bolesnika sa zatajivanjem srca u studiji MACH-1 6mibefradil je brzo povučen iz primjene.
Kalcijski kanali L-tipa široko su rasprostranjeni, a od praktičnog značenja u kardiologiji je njihova prisutnost u krvnim žilama i srcu. Svi BKK koji se danas rabe djeluju na kanale Antagonisti kalcija hipertenzija. Prve tri skupine djeluju na L-kanale, a tetralini na T-kanale 4, 7. S obzirom na vrijeme otkrića i farmakokinetska svojstva određeni lijek unutar svake antagonisti kalcija hipertenzija može pripadati prvoj, drugoj ili trećoj generaciji tablica 2.
Druga i treća generacija BKK razvijana antagonisti kalcija hipertenzija radi potrebe za poboljšanjem nepovoljnih antagonisti kalcija hipertenzija svojstava prve generacije. Naime, brz nastup djelovanja BKK prve generacije, posebice nifedipina kao osnovnog predstavnika dihidropiridina, izazivao je brojne nepoželjne i potencijalno opasne nuspojave: nagli pad arterijskog tlaka s posljedičnom simpatičkom aktivacijom i refleksnom tahikardijom opasnom u koronarnih bolesnika, zatim crvenilo lica i glavobolju.
Pored toga, kratak poluživot antagonisti kalcija hipertenzija djelovanje BKK prve generacije bitno su smanjivali suradljivost bolesnika, zbog potrebe uzimanja lijeka tri puta na dan.
Blokatori kalcijskih kanala
Stoga su razvijani novi oblici BKK prve generacije s postupnim oslobađanjem i otkrivani potpuno novi lijekovi s produženim djelovanjem te mogućnošću doziranja jednom na antagonisti kalcija hipertenzija. Danas se u liječenju hipertenzije i angine pektoris uglavnom propisuju dihidropiridini treće generacije 4, 7. Različito djelovanje na krvne žile i srce moguće je zbog djelomice različitog intracelularnog mehanizma kontrakcije glatkih mišićnih stanica krvnih žila i kardiomiocita. S obzirom na vaskularnu selektivnost BKK dijelimo u dihidropiridine engl.
Nedihidropiridini verapamil, diltiazem nisu vaskuloselektivni omjer djelovanja na antagonisti kalcija hipertenzija žile i miokarda dihidropiridini su vaskuloselektivni. Tako je u nifedipina i amlodipina navedeni omjera u nekih dihidropiridina druge i treće generacije, lacidipina, felodipina i lerkanidipina čak do Stoga su noviji dihidropiridini snažni periferni i koronarni vazodilatatori, nemaju veći negativni inotropni učinak, ne mijenjaju antagonisti kalcija hipertenzija srca i AV-kondukciju.
Za razliku antagonisti kalcija hipertenzija dihidropiridina, antagonisti kalcija hipertenzija su slabi vazodilatatori, značajno smanjuju kontraktilnost miokarda, blago usporavaju srčanu frekvenciju i usporavaju AV-kondukciju tablica 3. Ove razlike u farmakodinamskim svojstvima pojedinih skupina BKK rabe se u odgovarajućim terapijskim indikacijama 1, Calcium channel antagonists.
U: Smith TW, ur. Philadelphia: W. Saunders ; str. Tissue-specific expression of calcium channels. Trends Cardiovasc Med ; Molecular cloning of three isoforms of the L-type voltage-dependent calcium channel beta-subunit from normal human heart.
Circ Res ; Classification of calcium channels and calcium antagonists: progress report. Cardiovasc Drugs Antagonisti kalcija hipertenzija ; Mibefradil: a new class of calcium-channel antagonists.
Blokatori kalcijskih kanala – farmakologija
Ann Pharmacother ; Effect of mibefradil, a T-type calcium channel blocker, on morbidity and mortality in moderate to severe congestive heart failure: the MACH-1 study. Srce žamor u hipertenziji ; Calcium channel antagonists: clinical uses — past, present and future.
- Stupanj 4 vrlo teška hipertenzija ili viša ili viša Dijagnoza Krvni tlak se mjeri nakon što je osoba sjedila ili ležala 5 minuta.
- Blokatori kalcijskih kanala Ožujak 17, Nada Smokvina Ćuruvija dr.
- Izolirana sistolička hipertenzija: koliko smo terapijski uspješni?.
- MSD medicinski priručnik za pacijente: Visoki krvni tlak
- Ako lijekovi ne pomažu protiv hipertenzije
Остальные двое участников той первой встречи, как он понял, находились сейчас в Диаспаре.
- Liječenje arterijske hipertenzije - spaindiaholidays.com
Огромный каменный блок, на котором стояли Элвин и Хедрон, начал плавно уносить их в глубину.
Biochem Pharmacol ; L-type calcium channels. Curr Pharm Des ; Curr Med Chem ;
